COLVER ®, carvedilol bazlı bir ilaçtır.
TEDAVİ GRUBU: Beta bloker
EndikasyonlarıMekanik etki mekanizmasıÇalışmalar ve klinik etkinlikKullanımın ve dozajın uygunluğuUyarılar Gebelik ve emzirmeTekrarlarKontrendikasyonlarİstenmeyen etkiler
Yol Tarifi COLVER ® Carvedilol
COLVER ®, esansiyel arteriyel hipertansiyon ve anjina pektorisin tedavisi için endikedir.
COLVER ® 'in hipotansif etkileri, diüretikler gibi antihipertansif ilaçlarla ilişkilendirilerek arttırılabilir.
Etki mekanizması COLVER ® Carvedilol
Os tarafından alınan COLVER® içerisindeki karvedilol, gastro-enterik seviyede çok hızlı bir şekilde emilir ve alımdan bir saat sonra zaten maksimum plazma konsantrasyonlarına ulaşır. İyi emme profiline rağmen, bu aktif bileşenin biyoyararlanımı, çok belirgin bir ilk-geçiş metabolizmasının varlığı göz önüne alındığında, alınan toplam dozun% 25'ini asla geçmez.
Lipofilik yapısından dolayı, kan dolaşımında ilaç, taşıyıcı olarak görev yapan plazma proteinlerine bağlanır.
Karvedilol, seçici olmayan bir beta blokeri olarak işlev görür. Aslında, önemli hipotansif etki, küçük damarların (periferik vazodilatasyondan sorumludur) düz kas fibrosellerinin yüzeyinde eksprese edilen alfa 1 adrenerjik reseptörlere uygulanan inhibe edici etkiden kaynaklanmaktadır; dahası, karvedilol, kalp adrenerjik reseptörleri üzerinde kalp önleyici ve ventriküler yükün modülasyonu yoluyla kalbin çalışmasını azaltmak için gerekli olan bir beta bloke edici aktivite sergiler.
Carvedilol'e yapılan çalışmalar, oksijensiz radikallerin detoksifikasyonuyla uygulanan ve muhtemelen vasküler korumayla ilgili olan bir antioksidan etki de içerir.
Beta bloke edici akrabalarından önemli ölçüde daha uzun bir yarı-ömrünün (6/10 saat) ardından, aktif madde hepatik glukuakonjugasyondan sonra dışkı yoluyla elimine edilir.
Yapılan çalışmalar ve klinik etkinlik
KOPERNİK ÇALIŞMA: KARDİYAK YETERSİZLİĞİNDE KARVEDİLOL KULLANIMI
Yaklaşık 2.300 hasta üzerinde yapılan bu önemli çalışma, hafif veya orta kalp yetmezliği olan hastalarda karvedilol uygulamasının kardiyovasküler olaylara bağlı ölüm riskini ve hastaneye yatış riskini kontrole kıyasla% 27 oranında azalttığını göstermiştir. kalp yetmezliği için iyi bir% 31. Bu veriler karvedilolün kalp sağlığının kötüleşmesini engelleyerek kalp sağlığı üzerinde nasıl koruyucu bir etkisi olabileceğini göstermektedir.
2. CARVEDİLOL'UN ANTİOKSİDAN ETKİLERİ
Kardiyovasküler hastalıkların tedavisinde kullanılan kardiyoselektif beta blokerlerin aksine, carvedilol'ün güçlü bir antioksidan etkiye sahip olduğu görülmektedir. Son araştırmalar, bu aktif maddenin hem serbest oksijen radikallerinden detoksifikasyona hem de bu reaktif türlerin üretiminin baskılanmasına müdahale ederek hastanın klinik durumunda bir iyileşme sağladığını göstermektedir.
3. METABOLİK SENDROM'DA ARCEDİLOL
Karvedilolün sayısız metabolik yolda doğrudan dahil edilmesi, araştırmacıların bu aktif maddenin metabolik sendromlu hastalarda etkilerini incelemesini sağlamıştır. Bir miktar cesaret verici veriler, diğer beta blokörlerin aksine, carvedilol uygulamasının, biyokimyasal ve metabolik parametreleri değiştirmeden koruyarak kan basıncında bir düşüşe yol açabileceğini, böylece kardiyovasküler riski azalttığını göstermiştir.
Kullanım ve dozaj yöntemi
COLVER® 6.25 / 25 mg carvedilol tabletleri: hipertansiyon için standart tedavi, ilk iki günde 12.5 mg carvedilolün uygulanmasını, ardından günde tek bir doz halinde 25 mg'lık idame dozunu içerir. Terapötik yanıtın azalması durumunda, dozajı muhtemelen iki farklı günlük uygulamada alınan maksimum 50 mg'a çıkarmak mümkündür; alternatif olarak, COLVER ® 'ı başka tipte bir antihipertansif ilaçla birleştirmek mümkündür.
Aynı terapötik protokol, anjina pektorisin tedavisi için de kullanılmalıdır, buna karşın kalp yetmezliği durumunda, dozajın hastalığın ciddiyetine göre formüle edilmesi uygundur.
Dozun ayarlanması, daha kesin olarak dozun azaltılması, dijital terapi, diüretikler ve ACE inhibitörleri uygulanan hastalarda, daha sonra gözlemlenen terapötik etkilere dayanarak ve ikiden önce olmayan herhangi bir durumda, dozda bir artış sağlamak için uygundur. haftalar (etkileri en üst düzeye çıkarmak için gereken süre).
HER CASE'DE, COLVER ® CAREDILYLOL'UN KARŞILAŞTIRILMASINDAN ÖNCESİ ÖNEMLİDİR - DOKTORUNUZUN KORUNMASI VE KONTROLÜ GEREKTİRİR.
Uyarılar COLVER ® Carvedilol
Karvedilolün yan etkilerini en aza indirgemek için gereken uyarılar ve önlemler çoktur ve bu aktif bileşenin katıldığı biyolojik reaksiyonlar tarafından haklı çıkarılmıştır.
Örneğin, hipoglisemik tedavi alan diyabetik hastalar, carvedilol'ün glukoz metabolizması üzerindeki etkisinin glisemik bir dekompansasyona neden olmasını önlemek için sürekli kan glukoz seviyelerini izlemelidir, iskemik kalp hastalığı olan hastalar, vaskülopati, ayrıca kalp yetmezliği tedavi edilmeli böbrek yetmezliği riskini azaltmak için böbrek fonksiyon parametreleri.
Bronkospazmı ve solunum güçlüğü çeken hastalarda karvedilol tedavisi sırasında ventilatör kapasitesi bir doktor tarafından izlenmelidir. Bu fonksiyonun kötüleşmesi durumunda, kullanılan dozajın aşamalı olarak azaltılması aşaması ile tedaviyi askıya almak gerekir.
Ameliyat durumunda, belirgin negatif inotropik aktiviteye sahip anesteziklerin kullanılmasından kaçınmak ve böylece ciddi bradikardi ve hipotansiyon gibi yan etkileri azaltmak için anesteziyi zamanında bildirmeniz önerilir.
Aşırı duyarlı hastalarda karvedilol, diğer tüm beta blokerleri gibi, alerjenlere karşı duyarlılık fenomenini artırabilir ve bunun sonucunda anafilaktik reaksiyon riski ortaya çıkar.
Feokromositoma, Prinzmetal anjina ve diğer özel patolojik durumlar, carvedilol'ün yan etkilerinde artışa neden olabilir.
Baş ağrısı ve baş dönmesi gibi bazı yan etkilerin varlığı, hastanın normal algısal kapasitelerini azaltabilir, makine kullanımını ve motorlu taşıtların kullanılmasını tehlikeli hale getirebilir.
Gebelik ve Laksiyon
Literatürde gebelikte karvedilol kullanımı ile ilgili çalışma olmamasına rağmen, COLVER ® kullanımıyla ilişkili hemodinamik (azalmış plasental perfüzyon) ve metabolik (hipoglisemi) etkiler fetusa zarar verebilir ve normal büyümeyi tehlikeye atabilir. Anne sütünde aktif madde bulunduğundan, bu ilacı hamilelik sırasında ve emzirme döneminde almanız önerilmez.
Etkileşimler
Önemli antihipertansif etki göz önüne alındığında, karvedilol, diüretikler veya kalsiyum antagonistleri gibi hipotansif bir etkiye sahip diğer ilaçlar ile kolayca etkileşime girebilir ve bu aktivitenin güçlendirilmesini belirleyebilir. Bu durumda, terapötik etkinliği optimize etmek ve yan etkilerin oluşumunu asgariye indirmek için dozajın ayarlanması önerilir.
Kalp yetersizliği olan ve digoksin tedavisi alan hastalarda, karvedilolün birlikte uygulanması, digoksin seviyelerinin izlenmesini gerektiren artmış plazma digoksin konsantrasyonlarına neden olabilir.
Ayrıca, tipik hipoglisemi semptomlarının maskeleme etkisi göz önüne alındığında, kullanılan hipoglisemik ajanların dozunun ayarlanması gerekebilir.
Rifampisin ve karışık fonksiyonlu oksidaz inhibitörlerinin birlikte uygulanması, öngörülemeyen biyolojik etkileri olan artmış plazma karvedilol seviyelerine neden olabilir.
Sonunda, carvedilol, olumsuz inotropik aktiviteye sahip anestetiklerle etkileşime girebilir, etkisini arttırabilir ve hastanın sağlığına olan riskini arttırabilir.
Kontrendikasyonları COLVER ® Carvedilol
COLVER ®, şiddetli veya yetersiz tedavi görmüş kalp yetmezliği durumlarında, bronkospazmı olan bronkpnömopati, anormal karaciğer fonksiyonu, astım, kardiyojenik şok, ciddi bradikardi, belirgin hipotansiyon ve hipersensitivite durumlarında kontrendikedir. bileşenleri
Yan etkiler - Yan etkiler
COLVER ® için tarif edilen istenmeyen etkilerin genellikle geçici ve klinik olarak önemsiz olduğu görülmektedir. En sık görülen advers reaksiyonlar arasında tanımlamak mümkündür: baş dönmesi, bradikardi, ödem, bulantı, ishal, kusma, vizusta değişiklikler, baş ağrısı ve hiperglisemi.
Önceden saptanmış hastalarda, astımın başlangıcı, dispne, hiperkolesterolemi, trombositopeni, ruh halindeki değişiklikler, azalmış kalp fonksiyonu ve aşırı duyarlılık durumunda kutanöz reaksiyonlar da gözlendi.
Açıklanan çok sayıda yan etkiye rağmen, sadece birkaç vakada tedaviyi askıya almak gerekliydi.
notlar
COLVER ® sadece tıbbi reçeteyle satılabilir.
COLVER ® 'in atletlerde, terapötik zorunluluk olmadığında, strese ve buna bağlı semptomlara (uzuv titreme, kan basıncında artış, duygusal gerginlikte artış vb.) Karşı fizyolojik cevabı azaltmak için kullanılması DOPANT bir uygulamadır.
