LESCOL ® Fluvastatin

LESCOL ® fluvastatin bazlı bir ilaçtır (monosodyum tuzu)

TERAPEUTİK GRUP: Hipolipidemik - HMG-CoA redüktaz inhibitörü

EndikasyonlarıMekanik etki mekanizmasıÇalışmalar ve klinik etkinlikKullanımın ve dozajın uygunluğuUyarılar Gebelik ve emzirmeTekrarlarKontrendikasyonlarİstenmeyen etkiler

Endikasyonları LESCOL ® Fluvastatin

LESCOL ®, primer hiperkolesterolemi ve karışık dislipidemi tedavisinde, toplam kolesterol, LDL kolesterol, trigliseritler ve apolipoprotein B kan seviyelerini azaltmak için farmakolojik bir yardımcı olarak kullanılır. Bu müdahale özellikle yüksek kardiyovasküler risk ve deneklerde diyet tedavisine veya diğer farmakolojik olmayan önlemlere duyarlı değildir.

LESCOL ® Fluvastatin etki mekanizması

Os tarafından alınan fluvastatin, gastrointestinal sistem seviyesinde neredeyse tamamen emilir, ancak alınan toplam dozun% 24'üne eşit bir yararlı plazma konsantrasyonuna ulaşır.

Plazma proteinlerine bağlanma, Lescol ® 'ın aktif maddesi temel etkiye sahip olduğu karaciğere ulaşır. Aslında, hepatositler düzeyinde, fluvastatin, kolesterol öncüsü olan mevalonik asidin sentezi için gerekli olan HMG-CoA redüktaz enzimini bağlayabilir ve inhibe edebilir. Hepatik kolesterolün azalan sentezi, LDL reseptörlerinin aşırı ekspresyonunu indükler, böylece bir yandan bu sterolün azaltılmış sentezi ve diğer yandan artan hepatik alım tarafından uygulanan bir çift hipokolesterolemik etkiyi garanti eder.

Biyolojik etkisinden sonra (yaklaşık 2, 5 saat yarı ömür), fluvastatin, farklı hepatik sitokrom izoformları ile inaktif metabolitlere metabolize edilir ve dışkı yoluyla% 90'dan daha fazlası için ve idrar yoluyla kalan kısım için elimine edilir.

LESCOL®'in terapötik önemi, kandaki yüksek LDL kolesterol düzeyleri ve trigliserit seviyeleri ile çeşitli türlerdeki kardiyovasküler olaylar, hatta ciddi olanlar arasındaki kardiyovasküler olaylar ve yukarıdaki değerlerin azaltılmasının önleyici etkisine bağlıdır sayısız kardiyovasküler hastalık insidansı.

Yapılan çalışmalar ve klinik etkinlik

1. FLUVASTATİN'İN VERİMLİLİĞİ

Fluvastatinin etkinliği, literatürde 25 yıldan uzun bir süredir belgelenmiştir. Bu çalışma, LDV kolesterol değerleri 190 mg / dL'nin üstünde olan hastalarda, primer hiperkolesterolemi ve heterozigoz familial hiperkolesteroleminin tedavisinde fluvastatinin etkinliğinin değerlendirilmesinde bir dönüm noktasıdır. En az 12 hafta boyunca fluvastatin ile 40 mg / gün tedavi, LDL kolesterol seviyelerinin% 25'ten daha fazla azaltılmasını garanti etmiştir.

2. HİPERTİK HASTALARDA FLUVASTATİN'İN ETKİSİ

Hipertansiyonun, yüksek seviyelerde LDL kolesterol yokluğunda bile, kardiyovasküler riskte bir artış ile ilişkili olabileceği bilinmektedir. Söz konusu çalışma, fluvastatinin uygulanmasının, hiperkolesterolemiden muzdarip olmayan hastalarda bile sistolik kan basıncında, sol ventrikül kütlesinde, insülin direncinde ve kardiyovasküler risk indekslerinde önemli bir azalmayı nasıl garanti edebileceğini göstermektedir. Bu veriler, diğer Fluvastatin bazlı ilaçların LESCOL®'ünün pleiotropik etkinliğini desteklemektedir.

3. ATEROSCLEROSIS'DEN KORUNMADAN FLUVASTATİN

Şimdi bilinen statinlerin, özellikle de fluvastatinin metabolik etkileri, henüz tam olarak net olmasa da, pleiotropik fonksiyonlarıdır. Aslında bu hücresel çalışma modeli, fluvastatinin, kan damarlarının düz kas hücrelerinin bütünlüğünü korumaya nasıl yardımcı olduğunu, antioksidan cevapta yer alan faktörlerin ortaya çıkması sayesinde onları oksidatif strese karşı nasıl koruyabileceğini gösteriyor.

Kullanım ve dozaj yöntemi

LESCOL® 20/40 mg fluvastatin kapsülleri veya LESCOL® 80 mg uzun süreli salınımlı fluvstatin tabletleri: açılışta belirtildiği gibi, bu ilacın primer hiperkolesteroleminin tedavisi için uygulanması, sadece bir hipolipidik diyet yaptıktan sonra göz önünde bulundurulmalıdır. en az 3 ay boyunca, yaşam tarzında bir iyileşme eşlik etti.

LESCOL ® 'in doğru dozajı, doktor tarafından hastanın klinik tablosunun ve elde edilecek hedeflerin dikkatli bir şekilde değerlendirilmesinden sonra formüle edilmelidir, tedavi etkinliği azalması durumunda, dozajda 80 mg'a kadar bir artış sağlayın, ancak tedavinin başlamasından dört hafta sonra. Benzer şekilde, terapötik standarda ulaşıldığında, daha fazla dozaj ayarlaması sağlanabilir.

Uzun süreli salınımlı tabletlerde LESCOL® alımı, fluvastatinin emilim hızında yaklaşık% 60'lık bir azalma sağlar ve dolaşım akışındaki kalıcılığını 4 saat kadar arttırır.

Her iki durumda da, ilacın yatmadan önceki akşamları bile bir bardak su ile tek bir dozda alınması gerekir.

Uyarılar LESCOL ® Fluvastatin

LESCOL ® ile farmakolojik tedaviye başlamadan önce, özellikle en az 12 hafta boyunca hipolipidik bir diyet ve kontrollü bir fiziksel aktivite yapmanız önerilir. Bu önlemler, tüm farmakolojik müdahale sırasında bile korunmalıdır.

Fluvastatinin hepatik metabolizması göz önüne alındığında, bu aktif madde, karaciğer hastalığı olan veya karaciğer hastalığı öyküsü olan tüm hastalarda, karaciğer fonksiyon parametrelerini (transaminazlar) sürekli izleyen ve muhtemelen değerlere ulaştığında tedaviyi kesen 3, aşırı dikkatli bir şekilde uygulanmalıdır. normal aralıktan daha yüksek.

Hormon dengesi olan hastalarda veya önceki miyopatilerde veya iskelet kası dokusu bozukluklarında LESCOL ® ile tedavi öncesinde, miyopatilerin insidansı göz önüne alındığında, tedavi boyunca plazma kreatin kinaz seviyeleri izlenmeli ve izlenmelidir. ve statin ile tedavi edilen hastalarda rabdomiyoliz. Aynı nedenle, bu patolojilere yatkın olmayan deneklerde bile, fluvastatin ile tedavi süresince kas ağrısı veya kronik yorgunluk varlığının araştırılması tavsiye edilebilir.

Bu aktif maddenin 18 yaşın altındaki bireylerde veya homozigos ailesel hiperkolesterolemili hastalarda kullanılması ile ilgili çalışmaların bulunmaması, terapötik endikasyonun bu gruplara yayılmasına izin vermez.

Baş dönmesi yan etkiler arasında bildirilmesine rağmen, fluvastatin normal sürüş veya makine kullanım becerilerini bozmamalıdır.

Gebelik ve Laksiyon

Hamilelik sırasında LESCOL ® alımı, uygun embriyonik ve fetal gelişimde kolesterolün önemi göz önüne alındığında kesinlikle önerilmez.

Literatürde statinlerin yenidoğanın sağlığı üzerindeki etkilerini gösteren çalışmaların olmaması, LESCOL ® ile ilaç tedavisi sırasında emzirmenin askıya alındığını göstermektedir.

Etkileşimler

Sitokrom enzimlerinin çok sayıda enzimatik izoformunun aracılık ettiği fluvastatinin hepatik metabolizması göz önüne alındığında, diğer ilaçların birlikte uygulanmasının bu aktif maddenin farmakokinetik özelliklerini önemli ölçüde etkilemesi zordur. Gösteri, eritromisin veya itrakonazol gibi sitokrom 3A4 inhibitörlerinin uygulanmasını takiben kan fluvastatindeki klinik olarak ilgili değişikliklerin olmaması ile yapılır.

Buna karşılık, rifampisinin sağlıklı gönüllülere eşzamanlı olarak verilmesi, fluvastatinin biyoyararlanımında% 50'lik bir düşüşle sonuçlandı, bu yüzden doz ayarlaması gerekli oldu.

Antakidlerin ve warfarin gibi antikoagülanların uygulanmasından sonra, terapinin ayarlanması genellikle gerekli olmayan diğer klinik olarak alakasız değişiklikler gözlemlenmiştir. İkinci durumda, nadiren gözlenen kanama ataklarından kaçınmak için protrombin zamanını izlemek gerekir.

Kontrendikasyonları LESCOL ® Fluvastatin

LESCOL ® hamilelik ve emzirme döneminde, bileşenlerinden birine aşırı duyarlılık durumunda ve karaciğer fonksiyonunda önemli değişiklikler olması durumunda kontrendikedir.

Yan etkiler - Yan etkiler

LESCOL® uygulamasının ardından açıklanan advers reaksiyonların çoğu durumda klinik olarak önemsiz ve geçici olduğu bulunmuştur. En sık gözlenen etkiler karın ağrısı, dispepsi, baş ağrısı, uykusuzluk ve baş dönmesi idi.

Ağırlıklı olarak dermatolojik (döküntü ve eritem) veya ödemli olan aşırı duyarlılık reaksiyonları ve kas dokusu (miyalji, miyopati, rabdomiyoliz) ve hepatik üzerindeki zararlı etkiler kesinlikle daha nadir görülmüştür.

Her durumda, yukarıda belirtilen tüm yan etkiler, tedavinin askıya alınmasıyla hızla çözülmüştür.