ACTOS ® - Pioglitazon

ACTOS ® Pioglitazon hidroklorür bazlı bir ilaçtır.

TEDAVİ GRUBU: Oral hipoglisemik ajanlar - Tiazolidinedionlar

EndikasyonlarıMekanik etki mekanizmasıÇalışmalar ve klinik etkinlikKullanımın ve dozajın uygunluğuUyarılar Gebelik ve emzirmeTekrarlarKontrendikasyonlarİstenmeyen etkiler

Yol Tarifleri ACTOS ® - Pioglitazon

ACTOS ®, tip II diyabet tedavisinde, dengeli bir diyet ve doğru bir yaşam tarzı olarak farmakolojik olmayan terapötik önlemlerin alınamaması durumunda belirtilen bir ilaçtır.

Pioglitazon ayrıca, tekli monoterapinin iyi glisemik kontrol üretemediği durumlarda, metformin veya sülfonilüre ile kombinasyon terapisinde de kullanılabilir.

Ciddi durumlarda, ACTOS ® ayrıca insülinle birlikte etkili bir şekilde kullanılabilir.

Etki mekanizması ACTOS ® - Pioglitazon

ACTOS ® 'da bulunan pioglitazon, önemli hipoglisemik aktiviteden, tiazolidindionların farmasötik kategorisine ait bir ilaçtır.

Ağızdan alındığında, bağırsak düzeyinde, % 80 biyoyararlanımı ve alımdan yaklaşık 2 saat sonra ulaşılan maksimum plazma konsantrasyonları ile hızla emilir.

Yaklaşık 5-6 saat sonra pioglitazon, sitokrom kategorisine ait enzimler tarafından desteklenen ve daha sonra hem idrar yoluyla hem de dışkı yoluyla metabolitlerinin elimine edilmesiyle önemli bir hepatik metabolizmaya maruz kalır.

Bu bileşiğin hipoglisemik etkinliği, esasen adipoz, kas ve karaciğer gibi hassas insülin dokularına ve organlarına erişme, insülinin periferik aktivitesini geliştirme ve böylece hipoglisemik etkiye katkıda bulunma nedeniyledir.

Moleküler açıdan bu eylem, glikoz ve lipit metabolizmasının düzenlenmesi ve iltihaplanma sürecinin aktivasyonunun azaltılması için faydalı olan çeşitli genlerin transkripsiyonel modülasyonunda yer alan gama PPAR reseptörlerini aktive etme yeteneği ile garanti edilir.

Başka bir deyişle, tüm bu hücre içi mekanizmaların aktivasyonu, periferal ve doku glikozunun mevcudiyetini artırarak ve diyabetik patolojinin en önemli sonuçlarından bazılarından sorumlu olan vasküler seviyede aktif olan enflamatuar prosesi azaltarak glisemiyi azaltma olasılığına yol açar. .

Yapılan çalışmalar ve klinik etkinlik

1. TİP II DİYABET TEDAVİSİNDEKİ PIOGLİTAZONUN ETKİSİ

Tip II diyabetli yaklaşık 2116 hasta üzerinde yapılan ve değiştirilmiş bir lipidemik profil eşliğinde yapılan çalışma. Pioglitazonun, metformin veya sülfonilürelere yanıt vermeyen hastalarda uygulanması, % 1.5 glikosile edilmiş Hb azalması, % 21 trigliserit ve% 15 LDL kolesterol sağlamıştır. Bu önemli sonuçlar, pioglitazon tedavisinin diyabetik hastanın sadece endokrin sağlığı üzerindeki önemini doğrulamaktadır.

2. PIOGLITAZONE'NUN KORUYUCU ROLÜ

Pioglitazon, oksidatif patolojilere karşı koruyucu rolü için çeşitli laboratuarlar tarafından da test edilmiştir. Daha kesin olarak, birkaç çalışma, bu aktif bileşenin uygulanmasının, hem vasküler hem de sinir için önemli bir koruyucu aksiyon alarak infarkt, beyin hasarı, felç ve oksitleyici ajanların neden olduğu hasarı önemli ölçüde azaltabildiğini göstermektedir. Muhtemelen iltihaplı sitokinlerin üretimini modüle etme kabiliyetiyle ilişkili olan ve aynı zamanda vücudun antioksidan kapasitesini artırabilen bu etki, piyoglitazona diyabetik patolojide aktif bir ilaç olarak bakmamıza izin verir. ve gergin.

3. GENEL VEYA ORİJİNAL ECZACILIK?

Genel veya orijinal tıbbın seçimi genellikle hem doktor hem de diyabet hastası tarafından ortaya konan en önemli sorulardan biridir. Bu durumda, çalışma hem orijinal hem de jenerik formda Pioglitazon'un aynı etkileri ve güvenliği koruyabileceğini ve glisemide, glikosile edilmiş hemoglobin ve LDL kolesterolünde bir azalmayı garanti ettiğini gösteriyor. Her iki grupta da ödem ve migren gözlendi.

Kullanım ve dozaj yöntemi

ACTOS ® 30 mg Pioglitazon tabletleri:

Gıda alımına bakılmaksızın, günde 15 veya 30 mg pioglitazonun tek bir uygulama olarak alınması tavsiye edilir.

Dozaj ayarlaması yaşlı hastalarda veya diğer hipoglisemik ajanlarla birlikte tedavi için gerekli olabilir.

Uyarılar ACTOS ® - Pioglitazon

ACTOS ® ile tedaviye aşağıdakiler gibi farklı kan kimyası parametrelerinin periyodik olarak izlenmesi eşlik etmelidir:

Kan şekeri: farmakolojik tedaviyi doğru şekilde modüle etmek için;
Transaminaz: Karaciğer fonksiyonlarını izlemek ve ALT seviyeleri üst sınırın 3 katını aştığında tedaviyi kesmek;
Hemoglobin: Pioglitazonun neden olduğu herhangi bir düşüşü izlemek için.

kalp patolojileri veya predispozan faktörler, hepatopatiler ve kemik kırığı riski taşıyan hastalarda dikkatli ve sürekli bir tıbbi gözetim gereklidir.

ACTOS ® tabletleri, galaktoz intoleransı veya laktaz enzimi eksikliği veya glukoz / galaktoz malabsorpsiyonu olan hastalarda gastrointestinal hastalıkların başlamasına yol açabilecek laktoz içerir.

Aynı zamanda, sülfonilüreler veya insülinle kombinasyon tedavisinin, hastanın algısal kapasitelerini azaltabilecek, makine kullanmayı ve motorlu taşıtların kullanılmasını tehlikeli hale getirebileceği hipoglisemi riskini nesnel olarak arttırdığını hatırlamak gerekir.

Gebelik ve Laksiyon

Hayvan modellerinde yapılan çalışmalar, hamile kadınların kullanımının fetal büyümeyi önemli ölçüde azaltabileceğini, muhtemelen de glikozun fetal kullanılabilirliğini azalttığını göstermiştir.

Bu veriler ışığında ve literatürde klinik çalışmaların bulunmaması nedeniyle, ACTOS ® gebelikte kontrendikedir.

Ayrıca anne sütündeki aktif maddenin varlığı, sonraki laktasyon döneminde bile kullanımını sınırlar.

Etkileşimler

İlaç, sitokrom ailesine ait enzimler tarafından hepatik seviyeye metabolize edilmesine rağmen, farmakokinetik açıdan potansiyel olarak tehlikeli etkileşimlerin sayısı sınırlı olmuştur.

Özellikle, gemfibrozil veya rifampisin ile eşzamanlı tedavi, terapötik özelliklerini değiştirmeden korumak için pioglitazon dozajının daha da ayarlanmasını gerektiriyordu.

ACTOS ® kontrendikasyonları - Pioglitazon

ACTOS ® karaciğer yetmezliği, keto diyabetik asidoz, aktif maddeye veya yardımcı maddelerine aşırı duyarlılığı, geçmişte ve hamilelik ve emzirme döneminde bile kalp hastalığı öyküsü olan hastalarda kontrendikedir.

Yan etkiler - Yan etkiler

Pioglitazon tedavisine çoğu zaman klinik olarak ilgili olan birçok yan etkinin ortaya çıkması eşlik eder.

Daha kesin olarak, görme bozukluğu, solunum yolu enfeksiyonları, kilo alımı, hipoestezi, anemi, atralgia, hematüri, baş dönmesi ve ödem, ilk tedavi döneminde her şeyden önce yoğun bir şekilde tespit edilmiştir.

Klinik olarak daha şiddetli, ama neyse ki daha az sıklıkla görülen reaksiyonlar kalp yetersizliği görünümüyle kardiyovasküler sistemi etkilemiştir.

ACTOS®, insülin ile kombinasyon terapisinde uygulandığında, önceden belirlenmiş veya zayıf kompanse edilmiş hastalarda hipoglisemiyi indükleyen önemli bir glisemik düşüş gözlendi.