Tetrasiklinler, tetrasiklik yapıya sahip geniş spektrumlu antibiyotiklerdir (her biri 6 terim içeren dört halkadan oluşur), dolayısıyla tüm sınıfın adıdır. Tetrasiklin hakkında konuşurken, 1945'te Benjamin Duggar tarafından keşfedilen ilk tetrasiklin olan klorotetrasiklin anlamına geliyor. Duggar, Hintli bilim adamı Yellapragada Subbarao'nun gözetiminde çalışırken Lederle Laboratories'de klorotetrasiklin keşfetti.
1950'de Harvard Üniversitesi'nden Profesör Robert Woodward, Pfizer ilaç firmasından (KJ Brunings, Peter P. Regna, Francis A. Hochstein, Abraham Bavley, CR Stephens, LH Conover ve Richard Pasternack) araştırmacılardan oluşan bir ekiple birlikte çalıştı. Streptomyces rimosus türündeki molekül, oksiterasiklin (ticari adı Terramicina®) kimyasal yapısını belirledi ve bunun için üretim sürecinde patent aldı. Bu keşfe yol açan araştırma süreci iki yıldan fazla sürdü.
Tetrasiklinler, birçok bakteriyel enfeksiyonun tedavisi için belirtilen geniş bir etki spektrumuna sahip antibiyotiklerdir. Günümüzde tetrasiklinler sivilce tedavisinde, Helicobacter pylori'nin yok edilmesi için üçlü tedavide ve rosaceanın tedavisinde kullanılır; tarihsel olarak, tetrasiklinlerin kolera ölümlerinin azaltılmasında çok faydalı bir araç olduğu söylenebilir. Tetrasiklinler, hem bulaşıcı hastalıkların tedavisi için hem de kötü niyetli olarak, hayvanlar için endojen bakteriyel florasını yok etmek ve onları arttırmak amacıyla yemlere antibiyotiklerin eklenmesi amacıyla, hayvanlar için yem katkı maddesi olarak yaygın şekilde kullanılmaktadır. kilo, tüketiciler üzerinde ciddi sonuçlar doğurabilir ve kesinlikle yasaklanmış bir uygulamadır). Bu geniş kullanım, tetrasiklinlere dirençli bakteri suşlarının ortaya çıkmasına ve böylece terapide kullanımlarının şiddetli bir şekilde azalmasına yol açmıştır.
Tetrasiklinler, retetteryum, mikoplazma ve klamidya enfeksiyonlarında tercih edilen antibiyotik olarak kabul edilir. Aslında, tetrasiklinler Rocky Mountain ateşi, tekrarlayan epidemik tifüs (Brill's hastalığı) ve veziküler rickettiosis de dahil olmak üzere rickettsial enfeksiyonlarda özellikle etkilidir. Tetrasiklinler ayrıca cinsel yolla bulaşan hastalıkların (MST) tedavisi için de yaygın olarak kullanılmaktadır, çünkü farklı Clamydia formlarının bu ilaç sınıfına duyarlı olduğu görülmektedir. Tetrasiklinlerin, Brucella melitensis, B. suis ve B. abortus ile akut ve kronik enfeksiyonların tedavisinde de etkili olduğu kanıtlanmıştır. Bir tetrasiklin, örneğin doksisiklin, başka bir antibiyotiğe, örneğin streptomisin gibi bir aminoglikozid antibiyotiğe birleştirilmesi, akut bruselloz vakalarında çok ikna edici sonuçlar vermiştir.
Tetrasiklinler, ribozomal 30 S alt birimlerine bağlanarak bakterilerin protein sentezini inhibe eder, böylece tRNA ve mRNA'nın ribozoma erişimini önler; sonuç olarak, proteinleri kodlayan DNA zinciri doğru şekilde okunmaz ve tüm bunlar bakterinin protein sentezinin durmasına ve ardından bunun ölümüne yol açar.
Tetrasiklinlerin keşfi çok önemli bir olaydı, çünkü birçok hastalığın tedavisine izin verilmesine ek olarak, diğer antibiyotiklerin keşfi ve sentezi için yeni ufuklar açtı.
Posoloji ve kullanım yöntemleri
Yetişkinlerde sivilce tedavisi için önerilen tetrasiklin dozu, 1000 mg / gün olup, iki haftalık bir süre için iki günlük doza bölünür; bu, enfeksiyonun ciddiyetine ve doğasına bağlı olarak değişebilir.
Helicobacter pylori'nin yok edilmesine yönelik üçlü tedavide, önerilen tetrasiklin dozu, her altı saatte bir olmak üzere 4 günlük doza bölünmüş 2000 mg / gün'dür. Beklenen tedavi süresi 14 gündür.
Bronşit tedavisinde önerilen tetrasiklin dozu 2000 mg / gün olup, her altı saatte bir olmak üzere 4 günlük doza bölünür. Tedavi süresi 7 ila 10 gün arasında değişir ve enfeksiyonun ciddiyetine bağlıdır. Bazı durumlarda, özellikle bronşite yatkın hastalarda, kronik bronşitin başlamasını önlemek için kış aylarında 4 veya 5 gün tetrasiklin uygulamak için kullanılır.
Bruselloz tedavisinde, aşağıdaki tedavi şemasının kullanılması tavsiye edilir: 2000 mg / gün tetrasiklin, üç hafta boyunca her altı saatte bir olmak üzere 4 günlük uygulamaya ve intramüsküler olarak 2000 mg / gün streptomisinin bölünmesine, tedavinin ilk haftasının tamamı için iki günlük uygulamaya ve ardından tedavinin ikinci haftasında kas içi olarak tek bir günlük dozda 1000 mg / gün'e bölünür.
Komplike olmayan üretral enfeksiyonların, endoservikal ve rektal enfeksiyonların tedavisi için, her altı saatte bir olmak üzere 4 günlük doza bölünmüş 2000 mg / gün tetrasiklin kullanılması önerilir. Beklenen tedavi süresi en az bir haftadır. Klamidyal enfeksiyonlarda, hastanın cinsel eşini kontrol etmeniz ve muhtemelen tedavi etmeniz önerilir.
Lyme hastalığının neden olduğu artrit ve kardit tedavisinde önerilen tetrasiklin dozu, her altı saatte bir olmak üzere 4 günlük doza bölünmesi gereken 2000 mg / gün'dür. Beklenen tedavi süresi, enfeksiyonun ciddiyetine ve doğasına bağlı olarak 2 hafta ile 1 ay arasında değişebilir. Bununla birlikte, aynı zamanda, Lyme hastalığının neden olduğu kronik eritem göçmen tedavisi için, yukarıda tarif edilen aynı dozu, 10 ila 30 gün arasında, biraz farklı bir süre boyunca kullanmanız önerilir.
Pnömoni tedavisinde önerilen tetrasiklin dozu, her 6 saatte bir olmak üzere 4 günlük doza bölünecek şekilde 2000 mg / gün'dür. Beklenen tedavi süresi, enfeksiyonun ciddiyetine bağlı olarak 10 ila 21 gün arasında değişir.
Rickettsial enfeksiyonların tedavisi için önerilen tetrasiklin dozu yukarıda belirtildiği gibidir ve önerilen tedavi süresi bir haftadır.
Son sifiliz tedavisinde önerilen tetrasiklin dozu 2000 mg / gün olup, iki hafta boyunca altı saatte bir olmak üzere 4 günlük doza bölünmesi; tersiyer sifiliz ve geç sifiliz tedavisi için aynı dozda tetrasiklin önerilir, ancak beklenen tedavi süresi 4 haftaya çıkar; veya alternatif olarak, 10 ila 15 gün arasında değişen bir süre boyunca 30-40 gram tetrasiklin alımını içeren, önceden doz ve günlük uygulama sayısını açıkça hesaplayan bir tedavi planı geliştirebilirsiniz. Ancak, tetrasiklinlerin kullanımı sadece hasta penisilin kullanamıyorsa önerilir.
Bununla birlikte, sistit tedavisi için önerilen tetrasiklin dozu yukarıda tarif edilenle aynı kalır, yani günde bir altı saatte bir olmak üzere 4 günlük doza bölünmesi gereken 2000 mg / gün; Beklenen tedavi süresi, enfeksiyonun ciddiyetine bağlı olarak 3 ila 7 gün arasında değişir. Bununla birlikte, sistitin tetrasiklin ile tedavisi sadece başka terapötik alternatifler yoksa yapılmalıdır.
Kontrendikasyonlar ve kullanım için uyarılar
Tüm tetrasiklinler, tetrasiklin yapısını paylaşır ve hepsi amfoterik bir karakterdedir. Tetrasiklinler, hem asitlerle hem de güçlü bazlarla kristalli tuzlar vermeye meyilli bileşiklerdir (bu, kesin olarak amfoterik karakterlerine bağlıdır); tetrasiklinler, bu karakteristik sarı rengini vererek görünür olana uzanan bu antibiyotik sınıfının karakteristik özelliklerinin absorpsiyon spektrumuna yol açan karmaşık bir kromofor sistemine sahiptir. Bütün tetrasiklinler, suda çözünmeyen ve bu antibiyotiklerin etki mekanizmasında kayda değer bir rol oynadığı şelatlara yol açan metal iyonlarını şelatlayabilmektedir. Amfoterik karakteristiklerinden dolayı, tetrasiklinler suda az çözünür, hidroklorürleri ise suda çözünürlüğü oldukça yüksektir.
Tetrasiklinlerin bir başka önemli özelliği, antibiyotik gücünden yoksun ve başlangıçtaki antibiyotiklerden daha toksik olan ve susuz ortamda asidik ortamda oluşturmak için nemi ve asidik ortamda bozulmalarını sağlamaktır. Bu, muhtemelen bir şekilde etkileşime girme kabiliyetinden kaynaklanmaktadır. Hücre zarlarına özgüdür.
Tetrasiklinler: kontrendikasyonları ve istenmeyen etkileri »
