Duloksetin

Duloxetin, serotonin ve noradrenalin (SNRI) geri alım inhibitörlerinin sınıfına ait bir antidepresan ilaçtır. İlaç firması Eli Lilly tarafından sentezlenen bir fluoksetin (seçici serotonin geri alım inhibitörü veya SSRI) analoğudur.

Duloxetin - Kimyasal Yapı

Büyük olasılıkla, duloxetin, Cymbalta® ve Xeristar® ticari isimleri altında daha iyi bilinmektedir.

Endikasyonları

Kullandığın şey için

Duloxetin kullanımı aşağıdakiler için endikedir:

• Depresyon;
• Yaygın anksiyete bozukluğu;
• Diyabetik nöropatik ağrı.

Uyarılar

Depresyon, intihar düşünceleri, davranışları ve kendine zarar verme riskinin artmasıyla ilişkilidir. Duloxetin, terapötik eylemini gerçekleştirmeden önce, tedavinin 2-4 hafta sürebilir, bu nedenle hastalığın önemli bir iyileşmesi gerçekleşene kadar hastalar dikkatle izlenmelidir.

Duloxetin, 18 yaşından küçük hastalarda kullanılmamalıdır, çünkü - bu hasta kategorisinde - ilaç, intihar girişimi riskini ve düşmanlığın başlangıcını (saldırganlık, karşıt davranış ve öfke) arttırır. Bununla birlikte, doktor kesinlikle gerekli olduğunu düşünüyorsa, bu hastalara duloxetin de verebilir.

Duloxetin uyuşukluğa ve baş dönmesine neden olabileceğinden, araç kullanımı ve makine kullanımı önerilmez.

Duloxetin tedavisinin aniden kesilmesi, yoksunluk belirtileri görülebileceği için önerilmemektedir.

Aşağıdaki koşullara sahip hastalarda, duloxetin kullanımından kaçınılmalıdır - veya dikkatle yapılmalıdır:

• Böbrek hastalıkları;
• Sarsıcı kriz;
• Manik bozukluklar;
• Bipolar bozukluklar;
• glokom;
• Pıhtılaşma anormallikleri;
• Hiponatremi (kan dolaşımında düşük sodyum seviyeleri);
• Karaciğer hasarına neden olabilecek diğer ilaçları almak;
• Duloxetin içeren diğer ilaçlar alarak.

Bu durumlardan herhangi birini yaşıyorsanız, duloxetine tedavisine başlamadan önce doktorunuzu bilgilendirmelisiniz.

Etkileşimler

Duloxetin'in aynı etken maddeyi içeren diğer ilaçlarla birlikte kullanılmasından kaçınılmalıdır.

Oluşabilecek ciddi olumsuz etkilerin bir sonucu olarak eşlik eden duloxetin ve IMAO'dan (monoamin oksidaz inhibitörleri) kaçınılmalıdır. Duloxetin ile tedaviye başlamadan önce, son IMAO alımından sonra en az 14 günlük bir süre geçmelidir. Öte yandan, duloxetin bazlı bir tedaviden IMAO bazlı bir tedaviye geçmek gerekirse, son duloxetin alımından sonra en az 5 günlük bir süre geçmelidir.

Duloxetin ve benzodiazepinler, fenobarbital, antipsikotikler, bazı ağrı kesiciler ve antihistaminikler gibi uyuşukluğa neden olan ilaçların birlikte uygulanmasından kaçınılmalıdır.

Duloxetin ve serotoninerjik iletimi artırabilen ilaçların eşzamanlı alımından kaçınılmalıdır. Bu ilaçlar arasında, biz söz:

• Triptanlar, migreni tedavi etmek için kullanılan ilaçlar;
• Bir opioid ağrı kesici olan Tramadol ;
• Triptofan,
• Paroksetin ve fluoksetin gibi SSRI'lar ;
• Venlafaksin, başka bir serotonin ve norepinefrin geri alım inhibitörü;
• Clomipramin, imipramin ve amitriptilin gibi TCA (trisiklik antidepresanlar);
• Bir opioid analjezik olan Petidin ;
• Antidepresan özelliklere sahip bir bitki olan St. John's Wort (veya Hypericum) 'a dayalı hazırlıklar;
• IMAO, moclobemide gibi.

Duloxetin ve oral antikoagülanların veya antiplatelet ajanların birlikte uygulanması, anormal kanama veya kanama riskini artırabilir.

Duloxetin tedavisi sırasında alkol alımı önerilmez.

Yan etkileri

Duloxetin, çeşitli yan etkileri tetikleyebilir. Bu etkilerin görülme sıklığı ve yoğunluğu hastadan hastaya değişmektedir. Bu, her bireyin ilaca karşı hassasiyetine bağlıdır.

Duloxetin tedavisinden sonra oluşabilecek ana yan etkiler aşağıdadır.

Alerjik reaksiyonlar

Duyarlı bireylerde duloxetin, ciddi alerjik reaksiyonları bile tetikleyebilir. Bu reaksiyonlar dil ve dudak şişmesiyle baş dönmesine ve nefes almanın zorluğuna neden olabilir.

Şüpheli belirtiler

Duloxetin tedavisi aniden kesilirse, sözde geri çekilme belirtileri ortaya çıkabilir. Bu semptomlar şunları içerir:

• baş dönmesi;
• Baş dönmesi;
• Pimler ve iğneler;
• Elektrik çarpması gibi duyular (özellikle kafada);
• Zorluk uyuması;
• Canlı rüyalar ve kabuslar;
• Baş ağrısı;
• Huzursuzluk hissi;
• çalkalama;
• Anksiyete;
• sinirlilik;
• Kas ağrısı;
• Tremor;
• Yorgunluk;
• Uyuşukluk;
• Bulantı veya kusma;
• İshal;
• Aşırı terleme.

Genellikle, bu belirtiler ciddi bir şekilde ortaya çıkmaz ve birkaç gün içinde kaybolur, ancak - ortaya çıkarlarsa - doktorunuzu bilgilendirmelisiniz.

Sinir sistemi bozuklukları

Duloxetin tedavisi şunlara yol açabilir:

• Baş ağrısı;
• baş dönmesi;
• Uykululuk zorluğu;
• Düşük uyku kalitesi;
• Anormal rüyalar;
• çalkalama;
• Anksiyete;
• sinirlilik;
• bayılma;
• Konsantrasyon bozuklukları;
• Tembellik hissi;
• Titremeler;
• Sarsıcı kriz;
• Cildinizde uyuşma, karıncalanma veya karıncalanma hissi dahil olmak üzere duyarsızlık;
• Kaybolma;
• Anormal ve kontrol edilemeyen kasılmalar ve kasların spazmları;
• Psikomotor huzursuzluk;
• Koordinasyon eksikliği;
• Dinlenmeden bacak sendromu.

Psikiyatrik bozukluklar

Duloxetin, halüsinasyonlara, mani, öfke, agresif veya intihar davranışına neden olabilir.

Göz hastalıkları

Duloxetin ile tedavi görsel bozukluklara ve midriyazise (öğrencilerin dilatasyonu) neden olabilir. Ek olarak, ilaç glokom başlangıcını destekleyebilir.

Gastrointestinal bozukluklar

Duloxetin kullanımının ardından, kusma, ishal veya kabızlık, yanma veya mide ağrısı, sindirmede zorluk, bağırsakta gaz birikmesi, gastroenterit ve yutmada zorluk oluşabilir. Ayrıca, kusma veya siyah dışkı ile kan oluşabilir.

Üreme sistemi ve memenin hastalıkları

Duloxetin tedavisi hem kadınlarda hem de erkeklerde libido, zorluk ya da orgazm ve galaktoreya (anormal süt salgısı) ulaşamamada düşüşe neden olabilir.

Kadın hastalarda, ilaç anormal vajinal kanamaya, bol adet döngüsüne, ağrılı, düzensiz, uzun süreli veya kıt veya yokluğa neden olabilir.

Diğer yandan erkeklerde testislerde veya skrotumda ağrı oluşabilir, ereksiyonda zorlanma ve boşalmada değişiklikler olabilir.

Hepatobiliyer hastalıklar

Duloxetin ile tedavi, karaciğer iltihabına, karaciğer yetmezliğine ve sarılığın başlamasına neden olabilir.

Endokrin hastalıkları

Duloxetin, uygunsuz antidiüretik hormon salgılanması sendromunu tetikleyebilir (SIADH); Bu sendrom - sırayla - dehidratasyona ve hiponatremiye neden olabilir.

İlaç ayrıca, tiroid fonksiyonlarında bir azalmaya neden olabilir, bu da yorgunluk hissine ve vücut ağırlığında bir artışa neden olabilir.

Kulak hastalıkları

Duloxetin tedavisi, kulak ağrısı ve kulak çınlamasına neden olabilir; bu, uğultu, hışırtı, tıkırtı, ıslık sesi vb. Gibi seslerin algılanması ile karakterize bir rahatsızlıktır.

Böbrek ve idrar hastalıkları

Duloxetin, idrar yapma zorluğu veya idrar zorluğu, ağrılı idrara çıkma, nokturi (idrara çıkma için gece uykusunu durdurma ihtiyacı), idrara çıkma sıklığının artması veya idrar akışının azalması gibi böbrek ve idrar sorunlarına neden olabilir.

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Duloxetin ile tedavi ürtiker ve ışığa duyarlılık reaksiyonlarına neden olabilir. Stevens-Johnson sendromu (daha şiddetli polimorfik eritem varyantı) gibi daha ciddi cilt reaksiyonları da ortaya çıkabilir.

Serotoninerjik sendrom

Duloxetin, özellikle serotoninerjik iletimi artırabilen diğer ilaçlarla birlikte alındığında bu sendromu tetikleyebilir.

Sendrom ayrıca bir serotonin zehirlenmesi olarak tanımlanabilir ve merkezi sinir sistemi düzeyinde aşırı serotoninerjik aktivite nedeniyle ortaya çıkar. Zehirlenme canlı, orta ya da şiddetli bir biçimde oluşabilir.

Oluşabilecek semptomlardan bazıları öfori, uyuşukluk, huzursuzluk, sarhoşluk hissi, baş ağrısı, ateş, artan terleme, kas sertliği, miyokloni (kas veya kas grubunun kısa ve istemsiz kasılması), rabdomiyoliz (rüptürü). iskelet kası ve bunun sonucu olarak kasların içinde bulunan maddelerin kan dolaşımında salınım) ve sarsıcı krizler. Bazı hastalar vücut sıcaklıklarını 40 ° C'nin üstüne çıkarsa bile şok durumuna girebilirler.

Diğer yan etkiler

Duloxetin ile tedavi sonucunda ortaya çıkabilecek diğer yan etkiler şunlardır:

• Ağız kuruluğu;
• İştahsızlık;
• Boğazda kısık sese neden olan daralma hissi;
• Burun kanaması;
• Artan terleme;
• Artan susuzluk;
• Vücut kilo kaybı;
• Yorgunluk;
• Artmış kan basıncı;
• Çarpıntı;
• taşikardi;
• Göğüs ağrısı.

aşırı doz

Doz, kusma, kasılmalar, serotoninerjik sendrom ve koma çok fazla duloxetin kullanıyorsanız oluşabilir. Duloxetin doz aşımı şüphesi varsa, derhal doktorunuza başvurun ve en yakın hastaneye gidin.

Eylem mekanizması

Duloxetin bir selektif serotonin (5-HT) ve noradrenalin (NA) geri alım inhibitörüdür. Bu iki monoaminler ilgili presinaptik sinir uçları içinde üretilir ve belirli uyaranların alınmasından sonra sinaptik alana (presinaptik ve postsinaptik sonlandırmalar arasındaki boşluk) salınır.

Sinaptik alana girdikten sonra, 5-HT ve NA biyolojik etkilerini açıklayarak kendi postsinaptik reseptörleri ile etkileşime girerler. Bundan sonra, yeniden alımları için atanan taşıyıcılarla (serotonin için SERT ve noradrenalin için NET) bağlanırlar ve presinaptik sinir sonlandırmasında bildirilirler.

Duloxetin hem NET hem de SERT'yi endojen monoaminler yerine kendilerine bağlayarak yüksek afinite ile inhibe eder. Bu taşıyıcıların inhibisyonu, serotonin ve noradrenalinin sinaptik alanda uzun süre kalmasına neden olarak reseptörleriyle etkileşime devam etmesini sağlar. Sürekli reseptör etkileşimi, serotoninerjik ve noradrenerjik sinyalde bir artış ile sonuçlanır, bunun sonucunda tedavi edilen patolojilerin iyileşmesi ile sonuçlanır.

Kullanım Talimatı - Posoloji

Duloxetin, kapsüller biçiminde oral yoldan verilebilir. Kapsül çiğnenmeden ve bir bardak su yardımıyla alınmalıdır.

Duloxetin dozu doktor tarafından bireysel olarak belirlenmelidir.

Aşağıdakiler, genellikle verilen ilacın dozlarıdır.

Depresyon ve diyabetik nöropatik ağrı

Rutin olarak kullanılan duloxetin dozu günde 60 mg ilaçtır. Bununla birlikte, doktor, dozu, her hastanın ihtiyaçlarına göre ayarlamak için değiştirmeye karar verebilir.

Yaygın anksiyete bozukluğu

Rutin olarak uygulanan ilk duloxetin dozu günde 30 mg ilaçtır, daha sonra 60 mg'a çıkarılmıştır. Doz, 120 mg'a kadar arttırılabilir.

Her durumda, doktor tedaviye verdiği cevaba göre hastaya daha iyi adapte olmak için dozu değiştirmeye karar verebilir.

Hamilelik ve emzirme

Duloxetin kullanımı - veya benzeri ilaçlar - hamilelik sırasında, özellikle de son üç aylık dönemde, bebeğe zarar verebilir. Aslında, solunum hızı ve mavimsi cilt renginde bir artış ile kendini gösteren yenidoğanın (PPHN) kalıcı pulmoner hipertansiyon riskini artırabilir. Ek olarak, bebek uykuya dalma ya da beslenme zorluğu, nefes alma zorluğu, siyanoz, dengesiz vücut ısısı, kusma, sürekli ağlama, kas sertliği ya da zayıflığı, uyuşukluk, titreme, sinirlilik ya da kasılma nöbetleri gibi belirtiler geliştirebilir. Genellikle, bu belirtiler doğumdan 24 saat sonra ortaya çıkar.

Emziren annelerde duloxetine kullanımı önerilmez.

Her durumda, hamile kadınlar - onaylanmış veya kabul edilmiş - ve emziren anneler, duloxetine almadan önce mutlaka bir doktora danışmalıdır.

Kontrendikasyonlar

Duloxetin kullanımı aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:

• Duloxetine karşı bilinen aşırı duyarlılık;
• Hepatik ve / veya böbrek hastalığı olan hastalarda;
• Zaten IMAO ile tedavi edilen veya IMAO tedavisini iki haftadan daha az bir süredir bitiren hastalarda;
• Fluvoxamine, başka bir antidepresan ilaç kullanan hastalarda;
• Siprofloksasin veya enoksasin alan hastalarda (bazı enfeksiyon türlerini tedavi etmek için kullanılan ilaçlar);
• Duloxetin içeren diğer ilaçları alan hastalarda;
• Hamilelikte ve emzirme döneminde.

Duloxetin ve stres idrar tutamama

Duloxetin ayrıca kadınlarda stres idrar tutamama tedavisinde kullanılır. Bu bozukluk, fiziksel efor sırasında veya gülme, öksürme, hapşırma veya ağırlık kaldırma gibi aktiviteler sırasında istemsiz idrar emisyonu ile karakterizedir.

Duloxetin, bu tıbbi durumu tedavi etmek için kullanılır, çünkü idrarı tutmaktan sorumlu olan kasların direncini artırabilir gibi görünmektedir.

Rutin olarak verilen ilk duloxetin dozu günde iki kez alınacak olan 20 mg ilaçtır. Doz daha sonra günde iki kez olmak üzere 40 mg'a çıkarılır.

Bu bozukluğun tedavisi için duloxetin, Yentreve® adı altında pazarlanmaktadır.