BLOCADREN ®, timolol maleat bazlı bir ilaçtır.
TEDAVİ GRUBU: Beta bloker
EndikasyonlarıMekanik etki mekanizmasıÇalışmalar ve klinik etkinlikKullanımın ve dozajın uygunluğuUyarılar Gebelik ve emzirmeTekrarlarKontrendikasyonlarİstenmeyen etkiler
Endikasyonları BLOCADREN ® Timolol
BLOCADREN ®, hem monoterapi hem de hipotansif etkiye sahip diğer ilaçlarla ilişkili arteriyel hipertansiyon tedavisinde, iskemik kalp hastalığından anjina pektorisin tedavisinde ve miyokardiyal dezenfeksiyonu azaltmak için koroner kalp yetmezliğinin profilaksisinde kullanılır.
Hareket mekanizması BLOCADREN ® Timolol
BLOCADREN®'de oral olarak alınan Timolol, gastrointestinal sistemden iyi emilir ve biyoyararlanımını yaklaşık% 50'ye düşüren hepatik bir ilk geçiş metabolizmasına tabi tutulur. Terapötik etkisi genellikle oral uygulamadan 30 dakika içinde gözlenir ve beta-adrenerjik reseptörlerin inhibisyonu ile ifade edilir.
Gerçekte, seçici olmayan beta-blokerleri arasında sınıflandırılan Timolol, hem vasküler hem de bronşiyal (hem vazodilasyonu ve bronkodilasyonu inhibe eder) hem de kardiyak seviyede eksprese edilen beta 1 reseptörleri üzerinde hem beta reseptörleri üzerinde etkili olabilir. Bu reseptörlerin, kardiyovasküler hastalıklarda yukarıda belirtilen aktif prensiplerin terapötik etkinliğine, sempatik sistemin aktivasyonu ile indüklenen inotropik etkinin azaltılması ve pozitif krontropo sayesinde aracılık etmesi tam olarak budur.
Bu mekanizmalar, kalp frekansı ve kardiyak verimin azalmasına, daha iyi bir ventriküler doluma ve hepsinden önemlisi, daha iyi bir koroner perfüzyona neden olur ve bu da trofik miyokard kitlesini sürdürmek için gereklidir.
Timololün, tedavinin başlamasından birkaç gün sonra gözlenen hipertansiyon tedavisinde etkinliğinin altında yatan mekanizmalar, her ikisinin de kardiyak debinin azalması ve azalması ile ilişkili gibi görünmesine rağmen, henüz tam olarak karakterize edilmemiştir. plazma renin aktivitesi.
Esas olarak karaciğer tarafından metabolize edilen ilaç, değişmeden (hem% 20) hem de idrar yoluyla aktif olmayan metabolitler (% 80) şeklinde salgılandığı sonunda yaklaşık 4 saatlik bir yarı ömre sahiptir.
Yapılan çalışmalar ve klinik etkinlik
BAŞLIK TEDAVİSİNDE TIMOLOLO
Son çalışmalar, timololün ve diğer seçici olmayan beta-blokerlerin migren tedavisinde ön sıradaki rolünü göstermektedir; bu aktif bileşenlerin, atak sıklığını% 50'ye kadar azaltma kabiliyeti vardır. Bu sürecin altında yatan biyolojik aktivite henüz tam olarak tanımlanmamış olsa da, aktivasyonu kısmen sorumlu olan servikal ganglionlarda ve beyin çekirdeklerinde Beta1 reseptörlerinin inhibe edilmesinde bir beta-bloker rolü olduğu varsayılmaktadır. Semptomatolojinin
2.TIMOLLE VE GLAUCOMA
Topikal timolol uygulamasının siliyer epiteli tarafından sulu mizah sentezinde bir azalmayı, oküler basıncı yaklaşık% 20-30 oranında azalttığını ve kesinlikle semptomatolojiyi iyileştirdiğini garanti edebileceği bilinmektedir.
3. TIMOLOLO'UN KARDİYOPROTEKTİF ETKİSİ
Daha önce miyokard enfarktüsü öyküsü olan yaklaşık 1884 hasta üzerinde yapılan bu çalışma, 12-33 aylık bir tedavi periyodunda, kardiyovasküler olaylardan kaynaklanan ölümlerde bir azalmayı açıklayan timolol önleyici etkinlik tanımlamasında bir dönüm noktasıdır. Diyabetli hastalarda% 63 ve% 63.
Kullanım ve dozaj yöntemi
BLOCADREN® 10 mg timolol maleat tabletleri: standart bir dozaj önerilmemektedir, çünkü bu, hastanın patofizyolojik koşullarının, terapötik hedeflerinin ve aktif maddeye duyarlılığının klinik olarak dikkatli bir şekilde değerlendirilmesinden sonra doktor tarafından formüle edilmelidir.
Genellikle, anjina pektoris için günde iki kez 5 mg, kalp yetmezliği ve hipertansiyon ve profilaksinin tedavisi için günde iki kez 10 mg dozunda tedaviye başlanması önerilir.
Yukarıda belirtilen tüm vakalarda, gözlenen terapötik tepkiye dayanarak bir doz ayarlaması gereklidir.
HERHANGİ BİR DURUMDA, BLOCADREN ® Timolol'ün Kabulünden Önce - TIBBİ TANIM VE KONTROLÜ ZORUNLU.
Uyarılar BLOCADREN ® Timolol
Her ne kadar BLOCADREN ® koroner kalp yetmezliği profilaksisinde kullanılsa da, miyokardiyal dezenfeksiyonu azaltmak için, patolojinin farmakolojik olarak iyi kontrol edilmesi ve hastanın sürekli olarak izlenmesi şartıyla terapötik endikasyonun mevcut olduğunu düşünmek uygundur. tedavi süreci.
Ayrıca, bronko-pnömopatili hastalara, alerjik olarak bile, timolol - bronkodilasyonu inhibe etmenin yanı sıra - semptomları ağırlaştırarak, alerjenlere duyarlılığı artırabildiği için özel dikkat gösterilmelidir.
Diğer bir uyarı, anestezik ve sedatif ilaçların timololün bradycarding etkisini artırabilmesi ve hastanın sağlığını tehlikeye atamasını önlemek için cerrahi durumunda tedaviyi kademeli olarak askıya almaktır. Tedavinin askıya alınması her durumda ve özellikle kardiyopatik hastalarda, hastanın yaşamını tehlikeye atabilecek potansiyel olarak ani reaktif reaksiyonları önlemek için, yavaş yavaş yapılmalıdır.
Bilindiği gibi, beta-blokerleri - glukoz metabolizması üzerinde doğrudan bir etkiye sahip olmasının yanı sıra, muhtemelen insülin duyarlılığını da arttırmaktadır - tremor gibi bazı hipogliseminin bazı klasik etkilerini gizleyerek önemli belirti ve semptomları gizleyebilir. Bu nedenle, diyabetik hastalarda, BLOCADREN ® ile yapılan terapötik müdahale sırasında kan şekerini sürekli izlemeniz ve en sonunda kullanılan hipoglisemik madde dozunu düzeltmeniz önerilir.
Baş dönmesi, uyuşukluk ve yavaşlayan reflekslerin görülme sıklığı, makine kullanımını ve araçların kullanılmasını tehlikeli hale getirebilir.
Gebelik ve Laksiyon
Her ne kadar fetal sağlık üzerindeki timolol etkisi henüz tam olarak tanımlanmamış olsa da, beta-bloker tedavisi ile bağlantılı hemodinamik etkilerin azalmış plasental perfüzyonla sonuçlanabileceği ve normal fetal gelişimi bozabileceği düşünülmelidir. Ayrıca, anne sütünde timolol salgılanması, yenidoğanın sağlığı için potansiyel olarak tehlikeli metabolik değişiklikleri tetikleyebilir.
Bu veriler ışığında, hamilelik ve emzirme döneminde BLOCADREN ® alımı tavsiye edilmez.
Etkileşimler
Çok sayıda aktif bileşen, farmakokinetik ve farmakodinamik özelliklerini değiştirerek timolol ile etkileşime girebilir. Daha kesin olarak, reserpin, kinidin ve nifedipin gibi daha katı katekolamin ilaçlarının birlikte uygulanmasından sonra, hipotansif ve bradikardik etkilerde bir artış görülebilir. Buna karşılık, steroidal olmayan anti-enflamatuar ilaçlar, antihipertansif etkinlikte bir azalmaya neden olabilir ve bu nedenle dozaj ayarlaması gerektirebilir. Kalsiyum antagonistleri, verapamil, diltiazem ve dijital ise atriyoventriküler iletkenlik kapasitelerinin değişmesine neden olabilir.
Kontrendikasyonları BLOCADREN ® Timolol
BLOCADREN ®, kalp yetmezliği, sinüs bradikardi, ikinci ve üçüncü derece atriyoventriküler blok, bronkospazm ve bronş patolojileri (astım dahil), kardiyojenik şok ve bileşenlerinden birine aşırı duyarlılık durumunda kontrendikedir.
Yan etkiler - Yan etkiler
BLOCADREN®'in uygulanmasından sonra gözlenen istenmeyen etkiler, dozla ilişkili ve ilaç alım süresi ile ilişkili olmuştur.
En yakın şikayet asteni, yorgunluk, baş dönmesi, baş ağrısı, ekstremitelerde soğuk algınlığı, bradikardi, gastrointestinal bozukluklar ve özellikle glukozun ilgilendiği metabolik değişikliklerdi. Bazı durumlarda tedavinin askıya alınmasını gerektirecek şekilde, daha nadir, ancak klinik olarak anlamlı, laboratuvar parametrelerinde değişiklikler, ağır bradikardi, depresyon, raller, öksürük ve solunum güçlüğü gibi istenmeyen etkilerdi.
notlar
BLOCADREN ® yalnızca tıbbi reçete ile satılabilir.
BLOCADREN ® 'in atletlerde, terapötik zorunluluk olmadığında, strese ve buna bağlı semptomlara (ekstremite titreme, kan basıncındaki artış, duygusal gerginlikte artış vb.) Karşı fizyolojik cevabı azaltmak için kullanılması bir DOPANT uygulamasıdır.
