LOVINACOR® Lovastatina

LOVINACOR ® lovastatin bazlı bir ilaçtır

TEDAVİ GRUBU: Hipolipidemik - HMG-CoA redüktaz İnhibitörleri

EndikasyonlarıMekanik etki mekanizmasıÇalışmalar ve klinik etkinlikKullanımın ve dozajın uygunluğuUyarılar Gebelik ve emzirmeTekrarlarKontrendikasyonlarİstenmeyen etkiler

Endikasyonları LOVINACOR ® Lovastatina

LOVINACOR®, diyet tedavisi başarısızlığı ve diğer farmakolojik olmayan hipolipemize edici önlemler durumunda primer hiperkolesterolemi, heterozigoz familyal hiperkolesterolemi ve karışık dislipidaeminin tedavisi için endikedir.

LOVINACOR ® 'un verilmesi, diyetten kaynaklanan sağlıksız hiperkolesterolemili yüksek kardiyovasküler risk vakalarında da önerilebilir.

Etki mekanizması LOVINACOR ® Lovastatina

LOVINACOR ® 'da bulunan lovastatin aktif olmayan bir lakton formundadır, bu nedenle biyolojik olarak etkin değildir. Ağız yoluyla alındığında ve gastrointestinal kanalda emildiğinde, ilaç esas olarak karaciğerde konsantre edilir; burada aktif hidroksi asit formunda hidrolize edilir (hepatik enzim HMG-CoA redüktazının inhibe edilmesinde etkilidir). Bu enzim üzerindeki inhibitör etki, kolesterolün temel öncüsü olan mevalonat sentezinin azaltılmasında gerçekleşir.

Kolesterol ve ilişkili lipoproteinlerin azaltılmış sentezi, LDL için karaciğer reseptörlerinin ekspresyonu için pozitif bir uyarıcı olarak hareket eder, daha yoğun bir kolesterol alımını ve ayrıca bu lipoproteinin plazma seviyelerinde önemli bir düşüş sağlar.

LOVINACOR ® 'un terapötik etkisi bu nedenle - LDL kolesterol ve trigliseritlerin plazma değerlerini kontrol ederek - kardiyovasküler olayların görülme sıklığını azaltır.

Yaklaşık 24 saat alındıktan sonra lovastatin, esas olarak karaciğer tarafından elimine edilir.

Yapılan çalışmalar ve klinik etkinlik

1. LOVASTATİN'İN HİPERERKOLESTEROLEMİ İLE KADINLARA ETKİSİ

Hafif primer hiperkolesterolemili yaklaşık 3390 kadının bu çalışması, günde 20 veya 40 mg lovastatinin LDL kolesterolünde% 24 ila 40, trigliseritlerin% 9 ila% 18 oranında düşmesine neden olabileceğini göstermiştir. HDL kolesterolünde% 7'den 9'a artış.

2. KARDİYOVASKÜLER RİSK ÖNLEME LOVASTATİN

Lovastatin tedavisinin kardiyovasküler hastalıkların önlenmesinde etkinliğini gösteren önemli bir çalışma. Daha kesin olarak, hem 20 mg hem de 40 mg doz, klinik ve küçük yan etkilere karşı kalp ve koroner kalp hastalığı, neoplastik hastalıklar ve toplam ölüm sıklığında bir azalmayı garanti etmiştir.

3. DEVLETLER VE KANSER

Statinlerin antitümör potansiyelinin incelenmesi hala açıktır ve literatürde sayısız ve çelişkili sonuçlar vardır. En önemli sınırlamalardan biri, hücre kültürlerinden ve hayvan modellerinden insan klinik uygulamalarına geçiş sırasındaki bulgulardaki karşıtlıktır. Örneğin, bu çalışma lovastatinin - klinik uygulamada kullanılan terapötik dozlarda - prostat kanseri hücrelerinin in vitro büyümesini önleme kabiliyetini göstermektedir. Bu sonuçlara biraz cesaret verici görünmesine rağmen, hala kayda değer klinik deneyler var.

Kullanım ve dozaj yöntemi

LOVINACOR ® 10/20/40 mg lovastatin tabletleri : Bu ilacın alımı, ancak en az üç ayda bir hipolipidik diyet ve kontrollü fiziksel aktivite olan bir süre sonra önerilmelidir.

Etkili bir terapötik yanıtın yokluğunda farmakolojik tedavi, muhtemelen akşamları akşam yemeğinde günde 10 mg tablet alarak LOVINACOR® ile başlatılmalıdır.

Bu doz etkisizse, doktorunuz dozu günlük 40 mg'a kadar artırabilir. Bu düzeltici eylem, LOVINACOR ® 'un maksimum hipolipidemik etkinliğini sağlamak için gerekli bir süre olan lovastatin tedavisinin başlamasından 4 hafta sonra düşünülmelidir.

Lipid düşürücü ilaçlarla birlikte tedavi durumunda veya böbrek yetmezliği durumunda bir doz ayarlaması gerekebilir.

Her durumda, LOVINACOR ® Lovastatina'nın varsayılmasından önce - doktorunuzun tanıtımı ve kontrolü gereklidir.

Uyarılar LOVINACOR ® Lovastatina

Belirtildiği gibi, hiperkolesteroleminin farmakolojik tedavisi diyet ve yaşam tarzı ayarlarının ardından bir aşamadır. Sonuç olarak, bu durumu önleyen tüm farmakolojik olmayan müdahaleler, LOVINACOR ® tedavisi sırasında da sürdürülmelidir.

Lovastatinin uygulanmasından önce ve sırasında karaciğer hastalığının başlangıcını önlemek için karaciğer fonksiyonunu ve transaminazların plazma seviyesini izlemeniz önerilir. Aslında, karaciğer enzimlerinin kan konsantrasyonları normalin 3 katından fazla ise, ilaç tedavisini derhal durdurmanız önerilir.

Transaminazlara ek olarak, doktor, iskelet kasının (ileri yaş veya özel ilaçların birlikte uygulanması) olası kas patolojilerinin, önceki miyopatilerin veya durumların varlığını araştırmalıdır. Bütün bunlar lovastatin aldıktan sonra açıklanan rabdomiyoliz riskini en aza indirmek için. Bu risk altındaki hasta gruplarında serum kreatin kinaz seviyelerinin sürekli izlenmesi önerilebilir.

Bununla birlikte sağlıklı hastalarda, asteni, sürekli yorgunluk ve kas ağrısı gibi kas hasarı ile ilgili semptomların bulunmadığının tespit edilmesi ve daha sonra muhtemelen uygun hematoklisik araştırmalar yoluyla araştırılması tavsiye edilir.

LOVINACOR ® ile uzun süreli tedavi, sadece istisnai durumlarda olmasına rağmen, dispne, öksürük, asteni, ateş ve kilo kaybı ile karakterize interstisyel akciğer hastalığı ile ilişkilendirilmiştir.

LOVINACOR ® bir bileşen olarak laktoz içerir; bu nedenle varsayımı, glukoz / galaktoz intoleransı ve malabsorpsiyonu veya enzim laktaz eksikliğinden muzdarip hastalarda farklı şiddetin gastro-enterik yan etkilerinin başlamasına neden olabilir.

Her ne kadar lovastatin tedavisi ile ilişkili yan etkiler arasında vertigo varlığı tanımlanmış olsa da, LOVINACOR ® motorlu taşıtların normal sürüş becerilerine ve makinelerin kullanımına müdahale etmiyor gibi görünmektedir.

Gebelik ve Laksiyon

Kolesterolün embriyonik ve fetal gelişim aşamalarındaki önemi göz önüne alındığında, hamilelik sırasında LOVINACOR ® uygulaması kesinlikle kontrendikedir.

Ayrıca, anne sütü ile alınan aktif maddenin farmakokinetik özelliklerini ve yenidoğan sağlığına yansımaları ile ilgili çalışmaların bulunmaması nedeniyle, tedavi sırasında emzirmeyi kesmesi önerilir.

Etkileşimler

Lovastatin, karaciğerde esas olarak sitokrom P450 3A4 enzimi tarafından metabolize edilir, bu nedenle LOVINACOR®'un normal farmakokinetik özelliklerini değiştirebilen farklı aktif bileşenlerle kolayca modüle edilebilir

Özellikle:

Sitokrom CYP3A4 inhibitörleri (papatya, greyfurt suyu, itrakonazol, ketokonazol, HIV proteaz inhibitörleri, eritromisin, klaritromisin, siklosporin, telitromisin ve nefazodon) alımı ilacın maruz kalmasında önemli bir artışa neden olabilir ciddi yan etkilerin görülme sıklığı;
Fibratlar, niasin ve diğer hipolüminant ilaçların birlikte uygulanması, rabdomiyoliz ve miyopati riskinde artışla birlikte biyolojik aktivitede bir artışa yol açabilir;

Son olarak, lovastatin - diğer statinler gibi - protrombin süresinde bir artışa yol açarak oral antikoagülanların terapötik etkilerini artırabilir.

Kontrendikasyonları LOVINACOR ® Lovastatin

LOVINACOR ®, daha önce miyopati öyküsü veya bu patolojinin gelişmesine yatkınlık, aktif karaciğer hastalığı durumunda, ilaca veya bileşenlerinden birine aşırı duyarlılık durumunda ve tüm hamilelik döneminde kontrendikedir ve emzirme.

Yan etkiler - Yan etkiler

Lovastatin alındıktan sonra tarif edilen yan etkiler genellikle klinik ve geçici bir bakış açısıyla pek ilgili değildir.

En sık görülen advers reaksiyonlar arasında asteni, karın ağrısı, kabızlık, bulantı, kramplar, kas ağrısı ve baş dönmesi vardı.

Daha önemli ve ciddi yan etkiler - örneğin interstisyel akciğer hastalığı, karaciğer hasarı, nörolojik ve kas-iskelet sistemi hasarı - nadiren de olsa, risk altındaki veya belirli hastalıklara yatkın olan hastalarda tarif edilmiştir. Bu gibi durumlarda. Bununla birlikte, LOVINACOR ® ile tedavinin askıya alınması normal fonksiyonların hızlı bir şekilde restorasyonunu sağlamıştır.