ne
Famotidin, H2 histamin reseptörlerinin rekabetçi, seçici ve geri dönüşümlü bir antagonistidir; bu ilaç mide içindeki hidroklorik asidin salgılanmasını azaltır, gerçekte, histamin, gastrointestinal sistemde dağıtılan H2 reseptörlerinde bağlanma bölgesine erişimini engeller; sonuç olarak, histamin aracılı hidroklorik asit üretimi kaybedilir. Özellikle de famotidin hem bazal hem de hidroklorik asit salgısını inhibe eder.
Kullandığın şey için
Famotidin, duodenal ülser, mide ülseri, gastroözofageal reflü hastalığı, Zollinger-Ellison sendromu ve steroidal olmayan anti-enflamatuar ilaçların uzun süre kullanılmasından kaynaklanan ülserlerin tedavisi için endikedir.
Famotidin, Pepcidine®, Pepcid®, Gaster® ve Gastridin® gibi farklı tescilli isimler altında pazarlanırken, jenerik ilaç için en çok kullanılan isim aynı molekülün ismidir: Famotidin.
tarih
Famotidin, Yamanouchi Pharmaceutical Co. tarafından geliştirilmiştir ve Merck & Co. tarafından patentlenmiştir. Merck & Co. daha sonra ilacı Johnson & Johnson ile işbirliği içinde pazarlamaya karar vermiştir; famotidine dayalı ilk ürün 1981'de Pepcid adı altında piyasaya sürüldü.
Neredeyse yirmi yıl sonra, 1999'da, piyasada Pepcid RPD adı altında yeni çözünen tabletlerde yeni bir famotidin farmasötik formu piyasaya sürüldü. Famotidinin genel preparatlarının pazarlanması 2001 yılında mümkün olmuştur ve bu tür preparatları üretmeye başlayan ilk ilaç şirketleri arasında Schwarz (ürününün Fluxid olarak adlandırıldığı) veya Gedeon Richter Ltd. Quamatel).
Amerika Birleşik Devletleri'nde hem famotidin hem de antasit içeren bir ürün var, bu nedenle her iki aktif bileşenin etkilerini daha iyi bir farmakolojik profil için birleştiriyor; bu ürüne Pepcid Complete adı verilir ve çiğnenebilir tabletler olarak pazarlanır; Aynı ürün Büyük Britanya'da Pepcidtwo adı altında da satılmaktadır.
Özellikler
Famotidin, yapısında, 2. pozisyonda bir guanidin ile değiştirilen bir tiyazol halkasına sahipken, H2 antagonistlerinin (simetidin) progenleştiricisi, 2. konumda basit bir metil ile değiştirilmiş bir imidazol halkasına sahiptir. İki yapı arasındaki bu ana fark, famotidine, simetidininkinden 30 kat daha yüksek bir farmakolojik etki yaratıyor gibi görünmektedir.
Az önce tarif edilen, famotidinin tek avantajı değil; Geliştirilmiş kimyasal yapısının sitokrom P450 enzim sistemine müdahale etmediği görülmektedir, bu nedenle - simetidin'den farklı olarak - sitokrom P450 tarafından metabolize edilen diğer ilaçlarla etkileşime girmediği görülmektedir.
Molekülün bir kusuru, düşük biyoyararlanımıyla ilgilidir (aynı sınıftaki moleküllere kıyasla yaklaşık% 50); üstelik midenin asidik pH'sında çok fazla çözünmez. Bu nedenle araştırmacılar, famotidin bazlı ilaçların biyoyararlanımını büyük ölçüde artıran, gecikmeli veya sürekli salımlı tabletler gibi yeni ilaç dağıtım sistemleri geliştirdiler.
Nasıl kullanılır
Posoloji ve kullanım yöntemleri
duodenum ülseri tedavisi
Duodenal ülser tedavisinde önerilen doz, akşam yatmadan önce tek bir uygulamada alınmak üzere günde 40 mg famotidindir. Tedavi süresi dört ila sekiz hafta arasında değişebilir; tedavi, ancak endoskopi ile doğrulanan ülserde tam bir iyileşme gözlenirse erken durdurulabilir. Klinik verilere istinaden duodenal ülser muzdarip ve famotidin ile tedavi edilen hastaların çoğunun 4 haftada düzeldiği söylenebilir; Çok daha az, tamamen iyileşene kadar 4 hafta daha tedaviye devam etmenin gerekli olduğu hallerdir. Duodenum ülseri tekrarını önlemek için, yatmadan önceki gece, tek bir uygulamada 20 mg / gün famotidin alarak bakım tedavisine devam etmeniz önerilir. Önerilen maksimum bakım tedavisi süresi 6 aydır ve tüm tedavi süresi boyunca uzman bir doktor tarafından reçete edilmesi ve izlenmesi esastır.
GASTRIC ülseri tedavisi
Gastrik ülser iyileşme terapisinde, önerilen doz, yatmadan önce akşamları tek doz olarak alınmak üzere 40 mg / gün famotidindir. Birçok klinik deneyime dayanarak, iyileşmek için gereken tedavi süresi 6 ila 8 hafta arasında değişir; bir kez daha, bu tedavi ancak gastroskopi ile ülserin tamamen gerilemesi gözlenirse kesilebilir.
Zollinger-Ellison sendromunun tedavisi
Zollinger-Ellison sendromunun tedavisi biraz daha karmaşık hale geldi. Öncelikle, Zollinger-Ellison sendromunun daha önce antisekretuar ilaç tedavisi ile tedavi edilmemiş olduğu hastalarda, her 6 saatte bir verilecek 20 mg famotidin ile tedaviye başlanması önerilmektedir. Daha sonra, hastanın kişisel tepkisine ve asit sekresyonuna dayanarak, sürekli tedavi için kullanılan doz, midede asit sekresyonunu azaltma açısından tatmin edici bir cevap elde edilinceye kadar ayarlanır.
Zollinger-Ellison sendromunun famotidin ile tedavisi sırasında, önemli yan etkiler görülmeden 1 yıla kadar uzun bir süre boyunca 640 mg / gün dozlar kullanıldı. Bununla birlikte, midede 800 mg / güne kadar famotidin dozları ile mide hidroklorik asit salgılanmasında tatmin edici bir azalma yoksa, diğer H2 antagonistleri veya proton pompası inhibitörleri ile alternatif tedavilerin değerlendirilmesi önerilir; Bunun nedeni, bugüne kadar 800 mg / gün'den daha yüksek dozlarda herhangi bir klinik tedavi denemesi olmamasıdır.
Gastroözofageal reflü hastalığının tedavisi
Gastroözofageal reflü hastalığının tedavisinde önerilen famotidin dozu, yatmadan önce sabah ve akşam biri olmak üzere iki günlük doza bölünmüş 40 mg / gün'dür. Önerilen tedavi süresi 6 haftadır. En ciddi vakalarda, çift günlük uygulamayı koruyarak günde 80 mg / gün famotidin dozuna kadar bir artış kullanılabilir: sabahları biri akşamları; Doktor gerekli görürse tedavi 12 haftaya kadar uzatılabilir. Bununla birlikte, tam iyileşme sağlandığında hem doz hem de tedavi süresi azaltılabilir. Olası bir nüksetmeden kaçınmak için, ciddi vakalarda, sabah ve akşam saatlerinde, biri sabah, diğeri ise iki günlük doza bölünmek üzere 40 mg / güne eşit bir famotidin dozu alan bir bakım tedavisine devam edilmesi önerilir. uyumak için.
DİĞER KULLANIMLAR
Famotidin ayrıca gastrik sekresyonun azaltılması gerektiğinde ancak oral uygulama için kullanılamadığında intravenöz olarak (piyasada mevcut özel şişeler vardır) uygulanabilir; örneğin, üst gastrointestinal sistemin kanamasından muzdarip hastalar için durum budur. Önerilen doz, bu durumda, her 12 saatte bir 20 mg famotidindir.
Şişe, uygun bir çözücü içinde çözülmelidir (enjeksiyonlar için en çok kullanılan su) ve enjeksiyon süresi 2 dakikadan az olmamalıdır. Alternatif olarak, şişe 100 ml% 5 glikoz çözeltisi veya salin çözeltisi (% 0, 9 sodyum klorür) içinde çözülebilir ve intravenöz infüzyonla uygulanabilir; önerilen doz süresi, bu durumda, yaklaşık 30 dakikaya yükselir. Bununla birlikte, mümkün olan en kısa sürede intravenöz tedavinin oral tedaviyle değiştirilmesi önerilir.
Kontrendikasyonlar ve uyarılar
Gastrik ülserin famitidin ile tedavisine başlamadan önce - uygun tanı yöntemleri ile - hastanın şikayet ettiği semptomların gastrik malign neoformasyonla ilişkili olmadığını tespit etmek önemlidir; Aslında, famotidin, ağrıyı hafifletmek ve yukarıda bahsedilen hastalığın semptomlarını maskelemek, zamanla doğru teşhisi zorlaştırabilir.
Gastrik ülser veya duodenum ülseri muzdarip hastalarda, famotidin ile tedaviye başlamadan önce Helicobacter pylori'nin varlığını veya yokluğunu saptamaya devam etmeleri önerilir; Bu şekilde hasta baştan itibaren eradikasyon tedavisine tabi tutulabilir ve bu da iyileşme olasılığını büyük ölçüde arttırır. Famotidin, aynı moleküle veya farmasötik preparasyonun diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılığı bilinen insanlara uygulanmamalıdır; Tedavi sırasında aşırı duyarlılık belirtileri durumunda, tedaviyi askıya almak ve bir doktora danışmak gerekir.
Famotidin öncelikle böbrek yolu ile elimine edildiğinden ve kısmen karaciğer tarafından metabolize edildiğinden, orta veya şiddetli böbrek yetmezliği ve karaciğer yetmezliği olan hastaların tedavisi sırasında özen gösterilmektedir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda önerilen günlük dozda bir azalma ya da uygulama aralığında 36 ila 48 saat arasında bir artış öneriyoruz. Ek olarak, çoğu ilaca olduğu gibi, yaşlı hastalara, özellikle ortaya çıkacak yan etkilerin ortaya çıkmasını önlemek için sıkı bir tıbbi kontrolün yapılması tavsiye edilen uzun süreli tedaviler için özel dikkat gösterilmelidir. Uzun süredir famotidin kullanımı nedeniyle. Bununla birlikte, çeşitli klinik çalışmalardan toplanan verilere dayanarak, yaşlı hastaların famotidin tedavileri sırasında ilişkili yan etkilerin görülme sıklığında bir artış olmamıştır.
Eğer famotidin, absorpsiyonu gastrik pH'dan etkilenen maddelerle birlikte uygulanırsa, bu maddelerin emiliminin olası bir modifikasyonuna dikkat edilmelidir. Örneğin, famotidin, ketokonazol veya itrakonazol gibi antifungallerin emilimini azaltabilir; bu nedenle, bu ilaçların famotidin kullanılmadan yaklaşık 2 saat önce verilmesi tavsiye edilir.
Öte yandan, aynı anda famotidin ve antasit alımı, aynı famotidinin emiliminde bir azalmaya yol açabilir; bu nedenle, her iki ilacın da aynı anda uygulanması gerekiyorsa, famotidinin antasitten yaklaşık 1-2 saat önce alınması önerilir.
Hamilelik ve emzirme
Hamilelik sırasında famotidin ile tedavi edilen hastalara atıfta bulunulduğunda, sayıları sınırlı olsa bile, hamileliğin ilerlemesinde veya fetüsün veya yenidoğanın sağlığı üzerinde istenmeyen etkilerin olmadığı gösterilmiştir. Diğer hayvan çalışmaları hamilelik, embriyonik gelişim, fetüs veya doğum sonrası gelişim üzerine istenmeyen etkiler veya hasar bildirmemiştir. Bir çalışmada, yakın zamanda doğum yapmış sekiz anneye 40 mg famotidin verildi; Molekülün anne sütüne, özellikle uygulamadan 6 saat sonra salındığını, anne sütündeki ortalama famotidin seviyesinin 72 mcg / litre olduğunu gördük. Ne yazık ki bunlar hamilelik ve emzirme döneminde famotidin kullanımı ile ilgili var olan tek veridir; Bu nedenle, famotidin tedavisine başlamadan önce, anne ve yenidoğan için göreceli yararları ve riskleri tartışmak için doktorunuza danışmanız önerilir.
Yan etkileri
Tüm ilaçlar yan etkilere ve istenmeyen etkilere neden olabilir, ancak çoğu hasta çeşitli tedaviler sırasında bu etkileri yaşamaz.
Genel olarak, famotidin vücudumuz tarafından çok iyi tolere edilir; ancak, birkaç yan etki bildirilmiştir. En sık gastrointestinal sistem olup ishal (en yaygın), karın ağrısı, bulantı, kusma, kabızlık ve anoreksi vardır. Bunlara ek olarak, diğer sık görülen yan etkiler, baş ağrısı (famotidin ile tedavi edilen hastaların yaklaşık% 5'ini etkileyen), baş dönmesi ve nadiren sinirlilik gibi merkezi sinir sistemi ile ilgilidir. İlerleyen zamanlarda, dermatolojik (döküntü, pruritus ve ürtiker), kardiyovasküler sisteme (çarpıntı veya trombositopeni gibi), karaciğer enzimlerinin değişmesine, ateşe, konjonktivanın hiperemiliğine aşırı duyarlılığa, yorgunluğa;, ağız kuruluğu ve kas-iskelet sistemi ağrısı.
